多靶點葯物治療及葯物發展

『壹』 哪些知識可以作為執業葯師繼續教育

執業葯師抄繼續教育學習的內容包襲括：gsp解讀、葯品不良反應監測、執業葯師繼續教育有關規定、職業道德准則、職業禮儀、葯品說明書解讀、用葯錯誤防範策略、抗菌葯物臨床應用指導原則解讀、高血壓合理用葯指南、常見病症的診療與合理用葯、中葯注射劑的安全使用、時辰葯理學與給葯方案設計、醫學常規檢查、解剖學、營養學、多靶點葯物治療及葯物發展等。
成都華商教育執業葯師培訓部為你解答；純手打，望採納

『貳』 葯物的發展史

l9世紀末，化學工業的興起，Ehrlich化學治療概念的建立， 為20世紀初化學葯物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機葯物用於治療錐蟲病、阿米巴病和梅毒等。在此基礎上發展用於治療瘧疾和寄生蟲病的化學葯物。 20世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺後，合成了一系列磺胺類葯物。1940年青黴素療效得到肯定,β內醯胺類抗生素得到飛速發展。化學治療的范圍日益擴大，已不根於細茵感染的疾病。隨著1940年woods和FildeS抗代謝學說的建立，不僅闡明抗菌葯物的作用機理，也為尋找新葯開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫搐葯·利尿葯和抗瘧葯等。葯物結構與生物活性關系的研究也隨之開展，為創制新葯和先導物提供了重要依據。30比~40年代發現的化學葯物最多，此時期是葯物化學發展史上的豐收時代。 進人50年代後，新葯數量不及初階段，葯物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明，導致聯系生理、生化效應和針對病因尋找新葯·改進了單純從葯物的顯效基團或基本結構尋找新葯的方法。例如利用潛效(Latentiation)和前葯(Prodrug)概念，設計能降低毒副作用和提高選擇性的新化合物。1952年發現治療精神分裂症的氯丙嗪後·精神神經疾病的治療，取得突破性的進展。非甾體抗炎葯是60年代中期以後研究的活躍領域，一系列抗炎新葯先後上市。 60年代以後構效關系研究發展很快，已由定性轉向定量方面。定量構效關系(QSAR)是將化合物的結構信息、理化參數與生物活性進行分析計算，建立合理的數學模型，研究構-效之間的量變規律，為葯物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。QSAR常用方法有Hansch線性多元回歸模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子連接性等。所用的參數大多是由化合物二維結構測得，稱為二維定量構效關系(2D-QSAR)。50~60年代是葯物化學發展的重要時期70年代迄今，對葯物潛在作用靶點進行深入研究，對其結構、功能逐步了解。另外，分子力學和量子化學與葯學科學的滲透，X衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究葯物與生物大分子三維結構，葯效構象以及二者作用模式，探索構效關系提供了理論依據和先進手段，現認為SD－QSAR與基於結構的設計方法相結合，將使葯物設計更趨於合理化。 對受體的深入研究·尤其許多受體亞型的發現，促進了受體激動劑和秸抗劑的發展，尋找特異性地僅作用某一受體亞型的葯物，可提高其選擇性。如β和α腎上腺素受體及其亞型阻滯劑是治療心血管疾病的常用葯物;組胺H2受體阻滯劑能治療胃及十二指腸潰瘍。內源性腦啡酞類對阿片受體有激動作用，因而呈現鎮痛活性，目前阿片受體有多種亞型(如δεγηκ等)為設計特異性鎮痛葯開拓了途徑。 酶是高度特異性的蛋白質，生命活動許多是由酶催化的生化反應，故具有重要的生理生化活性。隨著對酶的三維結構、活性部位的深入研究，以酶為記點進行的酶抑制劑研究，取得很大進展。例如通過干擾腎素(Renin)-血管緊張素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系統調節而達到降壓效用的血管緊張汞轉化酶(ACE)抑制劑，是7O年代中期發展起來的降壓葯。一系列的ACE抑制劑如卡托普利、依那普利·賴諾普利等已是治療高血壓、心力衰竭的重要葯物。3羥基-3-甲戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，對防治動脈粥樣硬化、降血脂有較好的療效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用於防治血栓形成。 離子通道類似於活化酶存在於機體的各種組織，參與調節多種生理功能。7O年代末發現的一系列鈣拮抗劑(Calcium Antagonists)是重要的心腦血管葯，其中二氫砒錠啶類研究較為深入·品種也較多，各具葯理特點。近年發現的鉀通通調控劑為尋找抗高血壓、抗心紋痛和I類抗心律失常葯開辟了新的途徑。 細胞癌變認為是由於基因突變導致基因表達失調和細胞無限增殖所引起的，因此可將癌基因作為記點，利用反義技術(antisense technology)抑制細胞增殖的方法，可設計新型抗癌葯。 8O年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌葯的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌葯物，這類抗菌葯和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌葯發展史上的重要里程碑。 尋找內源性活性物質是葯物化學研究的內容之一，近年來發現許多活性多肽和細胞因子·如心鈉素(ANF)是8O年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強的利尿、降壓和調節心律的作用，內皮舒張因子(EDRF)NO是同時期證實由內皮細胞分泌具有舒張血管作用的物質，其化學本質後證實是一氧化氮(Ho)。它是調節心血管系統、神經系統和免疫系統功能的細胞信使分子，參與機體的多種生理作用，9O年代後，有關NO的研究已成國際的熱點。NO供體和NO合酶抑制劑的研究正方興未艾，將為心血管抗炎葯等開拓新的領域。 生物技術(生物工程)是近2O年發展的高新技術，醫葯生物技術已成為新興產業和經濟生長點。9O年代初以來上市的新葯中，生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造傳統制葯產業可提高經濟效益，利用轉基因動物-乳腺生物反應器研製、生產葯品，將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。 近年來發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快構速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新葯研究水平都具有重要意義。 70-90年代，新理論、新技術、學科間交叉淮透形成的新興學科，都促進了葯物化學的發展，認為是葯物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。 人們認為20世紀中、後期葯物化學的進展和大量新葯上市，歸納為三方面主要原因:(l)生命科學，如結構生物學、分子生物學、分子遺傳學、基因學和生物技術的進展，為發現新葯提供理論依據和技術支撐(2)信息科學的突飛猛進，如生物信息學的建立，生物晶元的研製，各種信息效據庫和信息技術的應用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻資料，研究水平和效率大為提高;(3)制葯企業為了爭取國際市場，投入大且資金用於新葯研究和開發(R&D)，新葯品種不斷增加，促進了醫葯工業快速發展。

希望採納

『叄』 葯物化學發展經歷了哪三個階段

發展歷程
編輯
本世紀葯物化學的發展歷程，可概括為幾個階段。19世紀末，化學工業的興起，Ehrlich化學治療概念的建立， 為本世紀初化學葯物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機葯物用於治療錐蟲病、阿米巴病和梅毒等。在此基礎上發展用於治療瘧疾和寄生蟲病的化學葯物。
本世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺後，合成了一系列磺胺類葯物。1940年青黴素療效得到肯定，β內醯胺類抗生素得到飛速發展。化學治療的范圍日益擴大，已不限於細菌感染的疾病。隨著1940年woods和FildeS抗代謝學說的建立，不僅闡明抗菌葯物的作用機理，也為尋找新葯開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫瘤葯、利尿葯和抗瘧葯等。葯物結構與生物活性關系的研究也隨之開展，為創制新葯和先導物提供了重要依據。30~40年代發現的化學葯物最多，此時期是葯物化學發展史上的豐收時代。
進人50年代後，新葯數量不及初階段，葯物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明，導致聯系生理、生化效應和針對病因尋找新葯·改進了單純從葯物的顯效基團或基本結構尋找新葯的方法。例如利用潛效(Latentiation)和前葯(Prodrug)概念，設計能降低毒副作用和提高選擇性的新化合物。1952年發現治療精神分裂症的氯丙嗪後·精神神經疾病的治療，取得突破性的進展。非甾體抗炎葯是60年代中期以後研究的活躍領域，一系列抗炎新葯先後上市。
葯物化學
60年代以後構效關系研究發展很快，已由定性轉向定量方面。定量構效關系(QSAR)是將化合物的結構信息、理化參數與生物活性進行分析計算，建立合理的數學模型，研究構-效之間的量變規律，為葯物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。QSAR常用方法有Hansch線性多元回歸模型，Free-WilSon加合模型和Kier分子連接性等。所用的參數大多是由化合物二維結構測得，稱為二維定量構效關系(2D-QSAR)。50~60年代是葯物化學發展的重要時期。70年代迄今，對葯物潛在作用靶點進行深入研究，對其結構、功能逐步了解。另外，分子力學和量子化學與葯學科學的滲透，X衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究葯物與生物大分子三維結構，葯效構象以及二者作用模式，探索構效關系提供了理論依據和先進手段，SD－QSAR與基於結構的設計方法相結合，將使葯物設計更趨於合理化。
80年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌葯的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌葯物，這類抗菌葯和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌葯發展史上的重要里程碑。
90年代初以來上市的新葯中，生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造，傳統制葯產業可提高經濟效益，利用轉基因動物-乳腺生物反應器研製、生產葯品，將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。如今發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結構相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新葯研究水平都具有重要意義。
70-90年代，新理論、新技術、學科間交叉滲透形成的新興學科，都促進了葯物化學的發展，認為是葯物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。

『肆』 多靶點葯物中的多靶點是什麼意思

您好！
葯物靶點是指葯物在體內的作用結合位點，包括基因位點、受體回、酶、離子通道、核酸答等生物大分子。現代新葯研究與開發的關鍵首先是尋找、確定和制備葯物篩選靶—分子葯靶。葯物靶點是指葯物在體內的作用結合位點，包括基因位點、受體、酶、離子通道、核酸等生物大分子。
感謝您關注問病網，祝您健康！

『伍』 什麼是靶向治療葯物

靶向制劑系指一類能使葯物濃集於靶器官、靶組織、靶細胞且療效高、毒副作用小的靶向給葯系統，為第四代葯物劑型，且被認為是抗癌葯的適宜劑型。 1 靶向制劑的分類與作用特點 靶向制劑最初意指狹義的抗癌制劑，隨著研究的逐步深入，研究領域不斷拓寬，從給葯途徑、靶向的專一性和持效性等方面均有突破性進展，故還應廣義地包括所有具靶向性的葯物制劑。 1.1 靶向制劑的分類 按載體的不同，靶向制劑可分為脂質體、毫微粒、毫微球、復合型乳劑等；按給葯途徑的不同可分為口腔給葯系統、直腸給葯系統、結腸給葯系統、鼻腔給葯系統、皮膚給葯系統及眼用給葯系統等； 按靶向部位的不同可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑等。 1.2 靶向制劑的作用特點 脂質體是指將葯物包封於類脂質雙分子層形成的薄膜中間所製成的超微型球狀體。因以磷脂、膽固醇等類脂質為膜材，具有類細胞膜結構，故能作為葯物的載體，並能被單核吞噬細胞系統吞噬，增加葯物對淋巴組織的指向性和靶組織的滯留性。 毫微粒、毫微球系利用天然高分子物質如脂蛋白、白蛋白、糖蛋白及纖維素等製成的包囊葯物的微粒。毫微粒作為葯物載體具有許多優點，現已成為葯劑學界研究的前沿熱點之一。 靶向制劑應具有以下作用特點：使葯物具有葯理活性的專一性，增加葯物對靶組織的指向性和滯留性，降低葯物對正常細胞的毒性，減少劑量，提高葯物制劑的生物利用度。

『陸』 為什麼新葯開發研究要從"靶點"入手

當前，國際上葯物研究的競爭，主要集中體現在葯物靶點的研究上。一般而言，葯物作用的新靶點一旦被發現，往往會成為一系列新葯發現的突破口。新的葯物靶點對於葯物研究、制葯企業至關重要，甚至有「一個靶點成就一個產業」的說法。日前，中國科協第23期「新觀點新學說」學術沙龍圍繞「葯物發現——新模式和新策略」問題，展開了一場關於葯物靶點的紛爭。
「國際上新葯研究領域呈現出一個顯著的特點，即生命科學前沿技術如功能基因組學、蛋白質組學和生物信息學等與葯物研究的交叉結合日益密切，且以發現和驗證新型葯物靶點作為主要目標。」「從目前來看，對葯物靶點的研究可在基因和蛋白質兩個層面進行。」在中國科協第23期「新觀點新學說」學術沙龍上，專家們的發言圍繞著靶點這個術語展開。
中國葯理學會會長杜冠華表示，葯物靶點的研究最近幾年非常火熱，但目前還沒有取得突出成果。研究的對象、策略都圍繞已有葯物靶點進行，新的葯物觀點沒有出現。杜冠華認為，「葯物靶點的定義還沒有說明，葯物靶點的作用也還沒有突出。」
杜冠華這樣給出葯物靶點的定義：葯物靶點是能夠與特定葯物特異性結合並產生治療疾病作用或調節生理功能作用的生物大分子或生物分子結構；對物質的結構產生生物效應，在復雜調節過程或作為通路中具有主導作用；病理條件下對物質的表達、活性、結構或特性可以發生改變。
杜冠華說，目前人類已發現的靶點停滯在500個左右，新靶點發現和確認的周期動輒就是三五年。作為一個年輕領域，靶點葯物開發還需要更多新思路、新方法和新技術的介入。
杜冠華在會上表示，作為葯物在人體內發生作用的具體「靶標」，國內葯物靶點的發現、確認研究還缺乏有效的方法和技術，以致新靶點的發現較為稀少。
「並不是每一種葯都找到了其葯物靶點。」在學術沙龍上，有專家提出，很多葯物到目前並沒有發現相應的靶點，但卻是很好的葯。比如現在治療糖尿病的葯物，很多都是先發現作用，再找到靶點。
軍事醫學科學院毒物葯物研究所研究員廖明陽對此表示，有些葯物可能有一些靶點性，但有些葯物沒有靶點性。比如有些中葯用了幾千年也不知道靶點，卻依然是葯物，所以說葯物不一定都有靶點。
華中科技大學同濟醫學院副教授金肆則持不同觀點：是葯物就一定有靶點。「這個靶點沒有找到並不代表沒有靶點，如果將靶點的外延擴大就可以找到靶點。」金肆說，「很多葯找不到靶點，可能是由於它們是在無機鹽等小分子上起作用的。」他從自己的研究中推測，小分子也可能是一類被忽視的靶點，不應將搜索靶點的范圍局限在生物大分子上。他表示，盡管確定小分子靶點的技術還較少得到開發，但如果改變思路，加強這方面研究，可能會給開發植物葯類靶點葯物打開另一扇廣闊的大門。
與通常的人工合成葯相比，中葯的作用機制更為復雜，多名與會專家也表示，在尋找中葯靶點的研究中進展困難，甚至連最常見的板藍根，其靶點至今也沒有明確。暨南大學葯學院院長王玉強教授表示，現在很多中葯是多成分、多靶點。現在，有些人認為這是一個「姑息」的說法，因為我們沒有找到它有效的成分和靶點。

更具啟發性的觀點是軍事醫學科學院毒物葯物研究所研究員周文霞帶來的組合靶標的觀點。組合靶標其實就是多靶點。她指出，針對老年痴呆、心腦血管病等一些成因復雜疾病，單一靶點的葯物難以見效。因此，可建立多靶標的體系，讓多個「葯靶」構成「靶場」。這些「靶場」組合起來形成一個譜，再用來篩選葯物。值得一提的是，中葯復方由於原料構成復雜、具備多種葯用成分，用於應對多個靶點時比人工合成葯物具有天然優勢。
一些與會專家稱，治療成因復雜的疾病需要從多個靶點多管齊下，而中葯復方可作用於多個靶點，具有良好的發展前景。反對意見則指出，中葯復方各成分之間的相互作用會影響療效可控性，阻礙其進入臨床使用，理想的多靶點葯物應該是用同一成分作用於多個靶點。
葯物靶點研究應用了生命科學研究中可能應用的所有技術方法，但它的發現和確證研究還需要不斷創新，探索有效的技術方法和途徑。在沙龍上，很多專家都表示，「葯物靶點研究將對葯物的發現和開發具有極其重要的促進作用，人們對葯物靶點的研究將長期進行。隨著對葯物靶點認識的不斷提高，技術方法不斷成熟，新的葯物靶點將不斷發現，具有新型作用靶點、治療疾病效果更好的葯物也將不斷出現。」

『柒』 葯物化學的發展趨勢

任何學科的形成和發展，都與當時的科學技術水平·經濟建設要求以及相關學科的促進分不開的。早期的葯物化學以化學學科為主導，包括天然和合成葯物的性質、制備方法和質量檢測等內容。隨著科技發展，天然葯物化學、合成葯物化學和葯物分析等學科相繼建立。現代葯物化學是化學和生物學科相互滲透的綜合性學科。主要任務是創制新葯、發現具有進一步研究開發前景的先導物。
研究內容主要有：基於生命科學研究揭示的葯物作用靶點(受體、酶、離子通道、核酸等),參考天然配體或底物的結構特徵·設計葯物新分子，以期發現選擇性地作用於耙點的新葯;通過各種途徑和技術尋找先導物，如內源性活性物質的發掘，天然有效成分或現有葯物的結構改造和優化，活性代謝物的發現等，其次計算機在葯物研究中的應用日益廣泛，計算機輔助葯物設計(CADD)和構效關系也是葯物化學的研究內容。如今信息科學迅猛發展，利用各種資料庫和信息技術，比如Reaxys，可廣泛收集葯物化學的文獻資料，有利於擴展思路，開拓視野，豐富葯物化學的內容。
葯物化學既要研究化學葯物的結構、性質和變化規律，又要了解葯物用於人體的生理生化效應和毒副反應以及構效關系才能完成它的任務。有人比喻，如果現代 葯物化學是一隻鼎，那麼支撐這只鼎的分別是化學、生物學科和計算機技術。創制新葯是涉及多學科·多環節的探索性系統工程·是集體研究的成果，基於葯物化學首先要發現先導物，為後續學科研究提供物質基礎，在研究過程中起著十分重要的作用，因此葯物化學在葯學科學領域處於帶頭學科的地位。Burger的名著《葯物化學》現已改為(葯物化學與葯物發現)(Medicinal Chemistry and Drug Discovery)，以突出葯物化學的任務是創制新葯和發現先導物，從而達到促進醫葯工業發展，保護人類健康的目的。
另外，分子力學和量子化學與葯學科學的滲透，X衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究葯物與生物大分子三維結構，葯效構象以及二者作用模式，探索構效關系提供了理論依據和先進手段，現認為SD－QSAR與基於結構的設計方法相結合，將使葯物設計更趨於合理化。對受體的深入研究·尤其許多受體亞型的發現，促進了受體激動劑和秸抗劑的發展，尋找特異性地僅作用某一受體亞型的葯物，可提高其選擇性。如β和α腎上腺素受體及其亞型阻滯劑是治療心血管疾病的常用葯物;組胺H2受體阻滯劑能治療胃及十二指腸潰瘍。內源性腦啡酞類對阿片受體有激動作用，因而呈現鎮痛活性，如今阿片受體有多種亞型(如δεγηκ等)為設計特異性鎮痛葯開拓了途徑。
隨著對酶的三維結構、活性部位的深入研究，以酶為記點進行的酶抑制劑研究，取得很大進展。例如通過干擾腎素(Renin)-血管緊張素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系統調節而達到降壓效用的血管緊張汞轉化酶(ACE)抑制劑，是70年代中期發展起來的降壓葯。一系列的ACE抑制劑如卡托普利、依那普利·賴諾普利等已是治療高血壓、心力衰竭的重要葯物。3羥基-3-甲戊二醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑，對防治動脈粥樣硬化、降血脂有較好的療效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用於防治血栓形成。離子通道類似於活化酶存在於機體的各種組織，參與調節多種生理功能。70年代末發現的一系列鈣拮抗劑(Calcium Antagonists)是重要的心腦血管葯，其中二氫砒錠啶類研究較為深入·品種也較多，各具葯理特點。發現的鉀通通調控劑為尋找抗高血壓、抗心紋痛和I類抗心律失常葯開辟了新的途徑。細胞癌變認為是由於基因突變導致基因表達失調和細胞無限增殖所引起的，因此可將癌基因作為記點，利用反義技術(antisense technology)抑制細胞增殖的方法，可設計新型抗癌葯。
80年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌葯的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌葯物，這類抗菌葯和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌葯發展史上的重要里程碑。
發現許多活性多肽和細胞因子·如心鈉素(ANF)是80年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強的利尿、降壓和調節心律的作用，內皮舒張因子(EDRF)NO是同時期證實由內皮細胞分泌具有舒張血管作用的物質，其化學本質後證實是一氧化氮(Ho)。它是調節心血管系統、神經系統和免疫系統功能的細胞信使分子，參與機體的多種生理作用，90年代後，有關NO的研究已成國際的熱點。NO供體和NO合酶抑制劑的研究正方興未艾·將為心血管抗炎葯等開拓新的領域。
90年代初以來上市的新葯中·生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上升的趨勢。通過生物技術改造傳統制葯產業可提高經濟效益·利用轉基因動物，乳腺生物反應器研製、生產葯品·將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。
發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快構速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新葯研究水平都具有重要意義。70-90年代，新理論，新技術、學科間交叉淮透形成的新興學科，都促進了葯物化學的發展，認為是葯物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。
本世紀中、後期葯物化學的進展和大量新葯上市，歸納為三方面主要原因:(l)生命科學，如結構生物學、分子生物學、分子遺傳學、基因學和生物技術的進展，為發現新葯提供理論依據和技術支撐(2)信息科學的突飛猛進，如生物信息學的建立，生物晶元的研製，各種信息效據庫和信息技術的應用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻資料，研究水平和效率大為提高，制葯企業為了爭取國際市場，投入大且資金用於新葯研究和開發(R&D)，新葯品種不斷增加，促進了醫葯工業快速發展。
不久我們將迎來知識經濟的新世紀。知識創新，技術創新，促進科技進步和經濟發展將是面臨的主要任務·生命科學和信息科學將日益得到發展·成為下世紀的活躍領域，這為防病治病，新葯研究提供重要的基礎。葯物化學與生物學科、生物技術緊密結合，相互促進，仍是今後發展的大趨勢。

『捌』 葯物靶點相互作用的化學本質即非共價鍵的類型有哪些

共價鍵（covalent bond）化鍵種兩或原共同使用外層電理想情況達電飽狀態由內組比較穩定化結構叫做共容價鍵或者說共價鍵原間通共用電所形相互作用其本質原軌道重疊高概率現兩原核間電與兩原核間電性作用
主要兩種理論：現代價鍵理 論二軌道理論
現代價鍵理論簡稱 VB 稱電配其主要論點：原未化合前未電 些未電自旋向相反則兩兩結合電原軌道發重 疊電兩核間現機較電雲密度較體系能量降低能共價鍵； 電與另電配能再與第三電配；原軌道重疊越所形 共價鍵越穩定等等
軌道理論簡稱 MO 現代價鍵理論完善發展其主要論點：能量相近 原軌道組合軌道；由原軌道組軌道數目變軌道能量改變；能 量低於原軌道軌道鍵軌道反反鍵軌道能量等於原軌道軌道 非鍵軌道；電定軌道運；違背每軌道容納兩 自旋向相反電原則電優先佔據能量低軌道並盡能 占同軌道且自旋向相同；鍵原軌道重疊越所鍵越穩定； 軌道電排布遵循原軌道電排布原則即堡相容原理、能量低原理、 洪特規則軌道重疊原理；等等

『玖』 未來葯物制劑的發展趨勢

從20世紀初至80年代，是化學葯物飛速發展的時代，在此期間，發現及發明了現在所使用的一些最重要的葯物，為人類健康做出了貢獻。
從合成葯物發展的歷史及現今科學技術的進步來展望21世紀合成葯物發展的趨勢，可以從下列幾個方面加以評述。
1、從葯用植物中發現新的先導化合物並進行結構修飾、發明新葯仍是21世紀合成新葯研究的重要部分。尤其是由於細胞及分子水平的活性篩選方法的常規化和分離技術的精巧化，有可能從植物中發現極微量的新的化學結構類型。同時，通過現代的篩選模型重新發現20世紀已經篩選過的植物化學成分的新用途，也為合成新葯研究提供了更多的成功機會。
2、從天然來源發現新結構類型抗生素已經很困難，微生物對抗生素的耐葯性的增加，不合理的使用抗生素，使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀會得到特別發展。
3、組合化學技術應用到獲得新化合物分子上，是仿生學的一種發展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合，從而建立起具有大量化合物的化學分子庫，再結合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導化合物。
4、有機化合物仍然是21世紀合成葯物最重要的來源。
5、20世紀60～70年代，儀器分析（光譜、色譜）學科的逐漸形成，加快了化學合成葯物開發的速度，使化學葯物質量可控性達到相當完美的程度。進入 21世紀，一批帶有高級計算機儀器的發明，分離、分析手段的不斷提高，特別是分析方法進一步的微量化等將使化學合成葯物的質量更加提高，開發速度也會進一步加快。
6、葯理學進一步分枝化為分子葯理學、生化葯理學、免疫葯理學、受體葯理學等，使化學合成葯物的有效葯理表現更加具有特異性。21世紀，化學合成葯物會緊密地推動葯理學科的發展，葯理學的進展又會促進化學合成葯物向更加具有專一性的方向發展，使其不但具有更好的葯效，毒副作用也會更加減少。
7、經過半個世紀的積累，通過利用計算機進行合理葯物設計的新葯研究和開發，展現出良好的發展前景。21世紀，酶、受體、蛋白的三維空間結構會一個一個地被闡明的，這給利用已闡明這些「生物靶點」進行合理葯物設計，從而開發出新的化學合成葯物奠定了堅實的基礎。
8、防治心腦血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫及遺傳性等重要疾病的合成葯物是21世紀重點需要開發的新葯。
9、分子生物學技術的突飛猛進、人類基因組學的研究成就，將對臨床用葯產生重大影響，不但會有助於發現一類新型微量內源性物質，如活性蛋白、細胞因子等葯物，也為化學合成葯物研究特別是提供新的作用靶點奠定了重要的基礎。
10、進入21世紀，化學合成葯物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的治療葯物。人類基因組學的研究成就、中葯現代化的巨大吸引力為我們帶來了美好的前景，引起了包括政府部門、企業家以及媒體的關心與興趣。將之作為重點科學事業給予支持與鼓勵，這是值得贊賞的，但是若因此而形成對化學合成葯物的忽視局面，甚至更多的渲染它的毒副作用，或用一些如「回歸自然」、「綠色消費」等動聽的名詞來貶低化學合成葯物的重要性和實用性，這是不全面的。當今世界大制葯公司新葯研究的主題仍是化學合成葯物。而利用人類基因組學及中葯現代化的成就開發出可以臨床使用的葯物並佔有重要地位是一件十分困難的事業，需要相當時間的積累。假使說用化學方法合成葯物是今天該做的事，否則我們與國際水平相比將會有更大的差距。